科目名[英文名]
メディシナルケミストリー   [Medicinal Chemistry]
区分 工学部専門科目等  選択必修   単位数 1 
対象学科等   対象年次 24  開講時期 後学期 
授業形態 後学期  時間割番号 022120
責任教員 [ローマ字表記]
長澤 和夫, 櫻井 香里   [NAGASAWA Kazuo, SAKURAI Kaori]
所属 工学府 研究室   メールアドレス

概要
メディシナルケミストリーでは、薬をいかに作り、その作用機序(創薬とその効き方)について学ぶ。具体的には、これまで生命有機化学I、IIで学んだことを更に発展させ、本講義ではカルボニル化合物の反応性を中心に学びながら、有機合成化学を基盤とした創薬化学について解説する。最終的には、簡単な化合物の合成設計を自らできるようになることを到達目標とする。また、既存の医薬品類の薬理作用について、低分子化合物中の官能基と生体高分子(タンパク質、DNA)との相互作用を基盤とした活性発現メカニズムについて、解説する。本講義においても、生命有機化学I、IIと同様に、電子の矢印を用いた反応機構の考え方について習得できるよう講義を行う。
到達基準
授業内容
(1)オリエンテーション:本講義で学習する反応を中心に、メディシナルケミストリーの概観について説明する。
(2)カルボニル化合物の反応性(1):求核アシル置換反応ーその1-
(3)カルボニル化合物の反応性(1):求核アシル置換反応ーその2-
(4)カルボニル化合物の反応性(2):求核アシル付加反応ーその1-窒素、酸素求核剤との反応について学ぶ。
(5)カルボニル化合物の反応性(2):求核アシル付加反応ーその2-Wittig反応、α,β不飽和化合物の反応について学習する。
(6)カルボニル化合物の反応性(3):α炭素上での反応ーその1-ケトエノール互変異性について学習する。
(7)カルボニル化合物の反応性(3):α炭素上での反応ーその2-アルドール反応、クライゼン縮合反応を中心に学習する。
(8)ペリ環状反応:分子軌道と軌道対称性について学び、Diels-Alder反応、シグマトロピー転位反応について学習する。
(9)医薬品の有機化学(1)ー逆合成:化合物を合成する際の合成戦略の立案方法について解説する。
(10)医薬品の有機化学(2)ー実践1:学んだ化合物行成立案方法を、実際の化合物を用いて実践する。
(11)医薬品の有機化学(2)ー実践2:学んだ化合物行成立案方法を、実際の化合物を用いて実践する。
(12)抗腫瘍活性化合物の薬理学(1):現在開発されている抗腫瘍活性化合物(抗がん剤)の有機化学と、その作用発現機構について学習する。
(13)抗腫瘍活性化合物の薬理学(2):DNAとの相互作用を基盤とした抗がん剤の開発について学習する。
(14)抗HIV化合物の薬理学
(15)定期試験
履修条件・関連項目
生命有機化学I、IIを受講しておくこと。
テキスト・教科書
ウエイド有機化学 上下(丸善)
参考書
創薬化学〜有機合成からのアプローチ〜 北泰行、平岡哲夫著 東京化学同人
標的化合物の有機合成 高橋浩著 三共出版
創薬化学 山崎恒義編著 丸善
成績評価の方法
毎回の講義で出す宿題(20%)と最終試験(80%)で評価す
教員から一言
本講義では、医薬品の合成と作用機序について、有機化学的な視点から学びます。講義中に毎回宿題を出します。講義のポイントを理解することができます。また宿題の提出状況により出席を把握します。質問は、講義中や講義後、提出宿題も活用してください。下記オフィスアワーでも受け付けます。
キーワード
カルボニル化合物の反応性,炭素ー炭素結合形成反応、合成戦略、酸化ー還元反応、医薬品、薬理作用
オフィスアワー
オフィスアワー:毎週月曜日午後3時から5時まで。
備考1
備考2
参照ホームページ
開講言語
語学学習科目
更新日付
2018/03/03 12:40:23