科目名[英文名]
創薬化学特論   [Advanced Agrochemical and Medicinal Chemistry]
区分	専門分野科目	選択必修		単位数	2
対象学科等		対象年次	1～	開講時期	1学期
授業形態	1学期	時間割番号	05MC5419
責任教員 [ローマ字表記]
夏目 雅裕, 平井 憲次, 助川 正之   [NATSUME Masahiro, HIRAI Kenji, SUKEKAWA Masayuki]
所属	農学部	研究室	2-403	メールアドレス

概要

助川正之先生（日本曹達） 　医農薬の研究現場では、より効率的な創薬を行なうために、様々な理論的な手法・技術を用いた研究が行なわれる様になってきた。1960年代にHanschとFujitaにより提唱された定量的構造活性相関(QSAR)から始まり、最近では作用点タンパク質の3次元構造情報を用いた研究も行なわれている。本講義では創薬研究に用いられる手法や技術について、下記の内容を中心に実際の研究例等を上げながら解説したい。 平井先生（相模中央化学研究所） 　現代農業において化学農薬は、病害虫や雑草などの有害生物による被害から作物を保護し、安定的な食糧生産を確保する上で必要不可欠な農業資材である。新しい農薬の発見から登録に至る開発研究においては、新規の化合物の創製に関わる「化学」や各種生物評価試験を担う「生物学」、化合物の安全性を評価する「毒性学」など、異なる分野の研究者が密に連携して研究推進を図って初めて新剤の創製に至る。本講義では、新農薬創製の初期の過程であるリード化合物の創製研究を中心に、特に、ランダム合成的なリード化合物の創製、ミミック合成的なリード化合物の創製、バイオラショナルなアプローチによるリード化合物の創製、コンピュータケミストリーを活用したリード化合物の創製などについて、具体的な化合物の合成例を挙げ、生物評価試験（温室内試験、圃場試験など）の写真なども交えて解説する。

到達基準

・化学合成農薬開発の基本的プロセスを説明できる。 ・近年の新しい農薬開発の手法を説明できる。 本科目のディプロマ・ポリシーの観点： 本学HP（三つのポリシー）のカリキュラムマップを参照してください。 https://www.tuat.ac.jp/campuslife_career/campuslife/policy/

授業内容

助川先生 １．新農薬開発の概要 ２．殺菌剤シフルフェナミドの開発 ３．構造活性相関の考え方 ４．定量的構造活性相関 ５．創薬のための理論化学計算 ６．薬物ー受容体相互作用と３次元構造活性相関 ７．仮説の立案と検証 ８．薬物-受容体相互作用と３次元構造活性相関(標的部位情報からの薬物設計) 平井先生 １．農薬概論（有用性、安全性）食糧生産、農薬市場など） ２．農薬概論（食糧生産、農薬市場など） ３．農薬開発における創薬化学 ４．創薬研究トピックス－開発研究における成功と失敗（１）水田用除草剤ペントキサゾンの開発研究 ５．創薬研究トピックス－開発研究における成功と失敗（２）ピラゾール系除草剤（４-ＨＰＰＤ阻害剤・ＰＤＳ阻害剤・ＰＰＯ阻害剤）の開発研究 ６．創薬研究トピックス－開発研究における成功と失敗 ７．農薬の開発動向（含フッ素農薬を中心に）（３）ピラゾール系殺菌剤（ミトコンドリア呼吸鎖電子伝達系複合体ＩＩ阻害剤）の開発研究 ８．まとめ

履修条件・関連項目

必要な学習時間は、本学の標準時間数に準じる。

テキスト・教科書

プリントをMoodleにアップするので、ダウンロードしてください。

参考書

講義内容に関連した書籍や最近の論文等を紹介する。

成績評価の方法

２人の講師の講義内容に関するレポート（50%×２）で評価する。

教員から一言

キーワード

合成農薬、創薬、構造活性相関、コンピューター・ケミストリー

オフィスアワー

非常勤講師による集中講義なので、講義内容に関する質問等には講義終了後またはメールで対応する。

備考１

講義は集中で行う。日程は決まり次第公開する。

備考２

参照ホームページ

開講言語

日本語

語学学習科目

更新日付

2020/01/27 8:46:22